Viagra 100 mg Comprimés pelliculés

Indications thérapeutiques

Traitement des hommes présentant des troubles de l’érection, ce qui correspond à l’incapacité d’obtenir ou de maintenir une érection du pénis suffisante pour une activité sexuelle satisfaisante. Une stimulation sexuelle est requise pour que Viagra soit efficace

Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué dans les situations suivantes :

– Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients.

– Compte tenu de la connaissance de son mode d’action au niveau de la voie monoxyde d’azote/guanosine monophosphate cyclique (GMPc) (cf. Propriétés pharmacodynamiques), il a été montré que le sildénafil potentialisait l’effet hypotenseur des dérivés nitrés , son administration concomitante avec des donneurs de monoxyde d’azote (comme le nitrite d’amyle) ou des dérivés nitrés sous n’importe quelle forme est donc contre-indiquée.

– Les médicaments utilisés dans le traitement des troubles de l’érection, y compris le sildénafil, ne doivent pas être utilisés chez les hommes pour qui l’activité sexuelle est déconseillée (par exemple des patients avec des troubles cardiovasculaires sévères comme un angor instable ou une insuffisance cardiaque grave).

– VIAGRA est contre-indiqué chez les patients ayant une perte de la vision d’un oeil due à une neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique (NOIAN), que cet événement ait été associé ou non à une exposition antérieure à un inhibiteur de la PDE5 (cf. Mises en garde et autres précautions particulières d’emploi).

– La tolérance du sildénafil n’a pas été étudiée dans les sous-groupes de patients suivants : insuffisance hépatique sévère, hypotension (pression artérielle < 90/50 mmHg), antécédent récent d'accident vasculaire cérébral ou d'infarctus du myocarde et en cas de troubles héréditaires dégénératifs connus de la rétine comme la rétinite pigmentaire (une minorité de ces patients présentent des troubles génétiques des phosphodiestérases rétiniennes). Son utilisation chez ces patients est donc contre-indiquée

Précautions d’emploi et mises en garde spéciales

On pratiquera une anamnèse et un examen clinique afin de diagnostiquer le trouble de l’érection et d’en déterminer les causes sous-jacentes potentielles avant d’envisager un traitement médicamenteux. Avant d’instaurer un traitement des troubles de l’érection, les médecins doivent examiner la fonction cardiovasculaire de leurs patients, dans la mesure où toute activité sexuelle comporte un risque cardiaque. Le sildénafil a des propriétés vasodilatatrices entraînant des diminutions légères et transitoires de la pression artérielle (cf. Propriétés pharmacodynamiques). Avant de prescrire le sildénafil, les médecins doivent évaluer soigneusement le risque potentiel, chez les patients susceptibles de présenter certaines maladies sous-jacentes, d’être affectés par ces effets vasodilatateurs, en particulier lors de l’activité sexuelle. Les patients dont la sensibilité aux vasodilatateurs est accrue sont ceux qui présentent un obstacle à l’éjection au niveau du ventricule gauche (par exemple sténose de l’aorte, cardiomyopathie obstructive hypertrophique) ou encore le syndrome rare d’atrophie systémique multiple, lequel se manifeste par une insuffisance grave du contrôle autonome de la pression artérielle. Viagra potentialise les effets hypotenseurs des dérivés nitrés (cf. Contre-indications). Depuis sa mise sur le marché, des événements cardiovasculaires graves, tels que infarctus du myocarde, angor instable, mort subite d’origine cardiaque, arythmie ventriculaire, hémorragie cérébrovasculaire, accident ischémique transitoire, hypertension et hypotension, ont été rapportés lors de l’utilisation de Viagra. La plupart de ces patients, mais pas tous, présentaient des facteurs de risque cardiovasculaire préexistants. De nombreux événements ont été rapportés comme s’étant produits au cours ou peu de temps après un rapport sexuel et quelques-uns comme s’étant produits après l’utilisation de Viagra sans activité sexuelle. Il n’est pas possible de déterminer si ces événements sont directement liés à ces facteurs ou à d’autres facteurs. Les médicaments traitant les troubles de l’érection, y compris le sildénafil, doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une malformation anatomique du pénis (comme une angulation, une sclérose des corps caverneux ou la maladie de La Peyronie) ou chez les patients présentant des pathologies susceptibles de les prédisposer au priapisme (comme une drépanocytose, un myélome multiple ou une leucémie). La tolérance et l’efficacité de l’association du sildénafil avec d’autres traitements des troubles érectiles n’ont pas été étudiées. Il n’est donc pas recommandé de recourir à de telles associations. Des anomalies visuelles et des cas de neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique ont été rapportés suite à la prise de sildénafil et d’autres inhibiteurs de la PDE5. Le patient doit être averti qu’en cas d’anomalie visuelle soudaine, il doit arrêter la prise de VIAGRA et consulter immédiatement un médecin (cf. Contre-indications). L’administration concomitante de sildénafil et de ritonavir n’est pas conseillée (cf. Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions). La prudence est recommandée lorsque le sildénafil est administré à des patients prenant un alphabloquant, car il se peut que l’administration concomitante entraîne une hypotension symptomatique chez un faible nombre de sujets sensibles (cf. Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions). Ceci survient le plus souvent dans les 4 heures suivant la prise de sildénafil. Afin de minimiser l’éventuelle survenue d’une hypotension orthostatique, les patients sous traitement alphabloquant doivent être stables sur le plan hémodynamique avant d’initier un traitement par sildénafil. Une initiation du traitement à la dose de 25 mg doit être envisagée (cf. Posologie et Mode d’administration et conseils). Par ailleurs, les médecins doivent avertir leurs patients de la conduite à tenir en cas de symptômes d’hypotension orthostatique. Des études sur les plaquettes sanguines humaines montrent que le sildénafil potentialise l’effet antiagrégant du nitroprussiate de sodium in vitro. Il n’existe pas de données sur la tolérance du sildénafil chez les patients présentant des troubles hémorragiques ou un ulcère gastroduodénal évolutif. Le sildénafil ne doit donc être administré, chez ces patients, qu’après une évaluation minutieuse du rapport bénéfice/risque. Le pelliculage du comprimé de Viagra contient du lactose. Par conséquent, Viagra ne doit pas être administré chez les patients atteints de problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, de déficience en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose. Viagra n’est pas indiqué chez la femme.

Interactions avec d’autres médicaments

Effets d’autres médicaments sur le sildénafil : 1- Etudes in vitro :

– Le sildénafil est principalement métabolisé par les isoenzymes 3A4 (voie principale) et 2C9 (voie secondaire) du cytochrome P450 (CYP). Donc, les inhibiteurs de ces isoenzymes peuvent diminuer la clairance du sildénafil. 2- Etudes in vivo :

– L’analyse pharmacocinétique de population des données issues des essais cliniques a montré une diminution de la clairance du sildénafil lors de l’administration concomitante d’inhibiteurs du CYP3A4 (tels que le kétoconazole, l’érythromycine, la cimétidine). Bien que l’incidence des effets indésirables n’ait pas été augmentée chez ces patients, lors de l’administration concomitante de sildénafil et d’inhibiteurs du CYP3A4, une posologie initiale de 25 mg doit être envisagée.

– L’administration concomitante de 100 mg de sildénafil en prise unique et de l’antiprotéase ritonavir, un inhibiteur très puissant du cytochrome P450, à l’état d’équilibre (500 mg 2 fois par jour), a entraîné une augmentation de 300 % (4 fois) de la Cmax du sildénafil et une augmentation de 1 000 % (11 fois) de l’ASC du sildénafil. Après 24 heures, les concentrations plasmatiques du sildénafil étaient encore d’environ 200 ng/ml, alors qu’elles étaient d’environ 5 ng/ml lorsque le sildénafil était administré seul. Ceci est en accord avec les effets marqués du ritonavir sur un grand nombre de substrats du cytochrome P450. Le sildénafil n’a aucun effet sur la pharmacocinétique du ritonavir. Au regard de ces résultats pharmacocinétiques, l’administration concomitante de sildénafil et de ritonavir n’est pas recommandée (cf. Mises en garde et autres précautions particulières d’emploi), et en aucun cas la dose maximale de sildénafil ne doit dépasser 25 mg en 48 heures.

– L’administration concomitante de 100 mg de sildénafil en prise unique et de l’antiprotéase saquinavir, un inhibiteur du CYP3A4, à l’état d’équilibre (1200 mg 3 fois par jour), a entraîné une augmentation de 140 % de la Cmax du sildénafil et une augmentation de 210 % de l’ASC du sildénafil. Le sildénafil n’a aucun effet sur la pharmacocinétique du saquinavir (cf. Posologie et Mode d’administration et conseils).

– On peut s’attendre à avoir des effets plus marqués avec des inhibiteurs plus puissants du CYP3A4 tels que le kétoconazole et l’itraconazole.

– On a observé une augmentation de 182 % de l’exposition systémique au sildénafil (ASC) lors de l’administration d’une dose unique de 100 mg de sildénafil avec l’érythromycine (inhibiteur spécifique du CYP3A4), à l’état d’équilibre (500 mg 2 fois par jour pendant 5 jours).

– Chez des volontaires sains de sexe masculin, aucun effet de l’azithromycine (500 mg par jour pendant 3 jours) n’a été observé sur l’aire sous la courbe, sur la Cmax, sur le Tmax, sur la constante de vitesse d’élimination ou sur la demi-vie du sildénafil ou de son principal métabolite circulant.

– Chez le volontaire sain, l’administration conjointe de sildénafil (50 mg) et de cimétidine (800 mg), un inhibiteur du cytochrome P450 et un inhibiteur non spécifique du CYP3A4, a entraîné une augmentation de 56 % des concentrations plasmatiques du sildénafil.

– Le jus de pamplemousse étant un faible inhibiteur du métabolisme médié par le CYP3A4 au niveau de la paroi intestinale, il pourrait augmenter légèrement les concentrations plasmatiques du sildénafil.

– Les antiacides (hydroxyde de magnésium/hydroxyde d’aluminium) en doses uniques n’ont pas d’effet sur la biodisponibilité du sildénafil.

– Bien que des études portant spécifiquement sur les interactions n’aient pas été menées pour tous les médicaments, l’analyse pharmacocinétique de population a montré que l’administration concomitante de substances du groupe des inhibiteurs du CYP2C9 (telles que le tolbutamide, la warfarine, la phénytoïne), ou du CYP2D6 (telles que les inhibiteurs spécifiques de la recapture de la sérotonine, les antidépresseurs tricycliques), de diurétiques thiazidiques et apparentés, de diurétiques de l’anse et épargneurs potassiques, des inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine, des antagonistes calciques, des antagonistes des récepteurs bêta-adrénergiques ou des inducteurs du métabolisme médié par les CYP450 (tels que la rifampicine et les barbituriques) était sans effet sur les propriétés pharmacocinétiques du sildénafil.

– Le nicorandil est un hybride d’activateur de l’ouverture des canaux potassiques et de dérivé nitré. En raison de la composante dérivé nitré, il peut entraîner une interaction grave avec le sildénafil. Effets du sildénafil sur d’autres médicaments : 1- Etudes in vitro :

– Le sildénafil est un faible inhibiteur des isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 (IC50 > 150 µM) du cytochrome P450. La concentration plasmatique maximale du sildénafil étant d’environ 1 µM après administration aux doses recommandées, il est peu probable que Viagra affecte la clairance des substrats de ces isoenzymes.

– Aucune donnée d’interaction entre le sildénafil et des inhibiteurs non spécifiques des phosphodiestérases tels que la théophylline ou le dipyridamole n’est disponible. 2- Etudes in vivo :

– Compte tenu de la connaissance de son mode d’action au niveau de la voie monoxyde d’azote/GMPc (cf. Propriétés pharmacodynamiques), il a été montré que le sildénafil potentialisait l’effet hypotenseur des dérivés nitrés , son administration concomitante avec des donneurs de monoxyde d’azote ou des dérivés nitrés sous n’importe quelle forme est donc contre-indiquée (cf. Contre-indications).

– L’administration concomitante de sildénafil à des patients prenant un traitement alphabloquant peut entraîner une hypotension symptomatique chez un faible nombre de sujets sensibles. Ceci survient le plus souvent dans les 4 heures suivant la prise de sildénafil (cf. Posologie et Mode d’administration et conseils et Mises en garde et autres précautions particulières d’emploi). Dans trois études d’interactions médicamenteuses spécifiques, l’alphabloquant doxazosine (4 mg et 8 mg) et le sildénafil (25 mg, 50 mg ou 100 mg) ont été administrés simultanément chez des patients avec une hypertrophie bénigne de la prostate (HBP) stabilisée sous traitement par doxazosine. Dans les populations de ces études, des réductions additionnelles moyennes de la pression artérielle en décubitus de 7/7 mm Hg, 9/5 mm Hg, et 8/4 mm Hg et des réductions additionnelles moyennes de la pression artérielle en position debout de 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg et 4/5 mm Hg, respectivement, ont été observées. Lorsque le sildénafil et la doxazosine étaient administrés simultanément chez des patients stabilisés sous traitement par doxazosine, des rapports peu fréquents de patients ayant une hypotension orthostatique symptomatique ont été recensés. Ces rapports incluaient des vertiges et des sensations ébrieuses mais aucune syncope.

– Aucune interaction significative n’a été observée en cas d’administration concomitante de sildénafil (50 mg) et de tolbutamide (250 mg) ou de warfarine (40 mg), deux substances métabolisées par le CYP2C9.

– Le sildénafil (50 mg) ne potentialise pas l’allongement du temps de saignement induit par l’acide acétylsalicylique (150 mg).

– Le sildénafil (50 mg) ne potentialise pas l’effet hypotenseur de l’alcool chez les volontaires sains ayant une concentration sanguine moyenne maximale d’alcool de 80 mg/dl.

– Par rapport au placebo, il n’y a pas eu de différence dans le profil de tolérance chez les patients prenant du sildénafil en association avec l’une des classes d’antihypertenseurs suivantes : diurétiques, bêtabloquants, IEC, inhibiteurs de l’angiotensine II, vasodilatateurs, antihypertenseurs d’action centrale, antagonistes adrénergiques, inhibiteurs calciques et alphabloquants. Dans une étude d’interaction spécifique où le sildénafil (100 mg) a été administré avec l’amlodipine chez des patients hypertendus, on a observé une diminution supplémentaire de la pression artérielle systolique de 8 mm Hg en position couchée. La diminution supplémentaire de la pression artérielle diastolique correspondante était de 7 mm Hg en position couchée. Ces diminutions supplémentaires de la pression artérielle étaient similaires à celles observées lors de l’administration du sildénafil seul à des volontaires sains (cf. Propriétés pharmacodynamiques).

– Le sildénafil (100 mg) n’affecte pas la pharmacocinétique à l’état d’équilibre du saquinavir et du ritonavir, deux antiprotéases substrats du CYP3A4

Utilisation pendant la grossesse et l’allaitement

Viagra n’est pas indiqué chez la femme.

Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines

Les effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n’ont pas été étudiés. Comme des sensations vertigineuses et des troubles de la vision ont été rapportés dans les études cliniques avec le sildénafil, les patients doivent connaître la manière dont ils réagissent à Viagra avant de conduire un véhicule ou de manipuler des machines

Liste des excipients à effet notoire

lactose.

Posologie, Mode et/ou voie(s) d’administration, Fréquence d’administration et Durée du traitement

Type de patient : adulte.

– Dose usuelle : La dose recommandée est de 50 mg à prendre selon les besoins, environ une heure avant toute activité sexuelle. En fonction de l’efficacité et de la tolérance, la dose peut être portée à 100 mg ou réduite à 25 mg. La dose maximale recommandée est de 100 mg. La fréquence maximale d’utilisation est d’une fois par jour. Si le médicament est pris avec de la nourriture, l’action de Viagra peut être retardée par rapport à une prise à jeun (cf. Propriétés pharmacocinétiques). Type de patient : sujet âgé.

– Dose usuelle : Un ajustement de la dose n’est pas requis chez les personnes âgées. Type de patient : insuffisant rénal.

– Dose usuelle : Les recommandations posologiques décrites au paragraphe  » Utilisation chez l’adulte  » peuvent s’appliquer aux patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine = 30 à 80 ml/minute). La clairance du sildénafil étant diminuée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/minute), l'utilisation d'une dose de 25 mg doit être envisagée. Selon l'efficacité et la tolérance, la dose peut être portée à 50 mg ou à 100 mg. Type de patient : insuffisant hépatique.

– Dose usuelle : La clairance du sildénafil étant diminuée chez le patient présentant une insuffisance hépatique (par exemple une cirrhose), l’utilisation d’une dose de 25 mg doit être envisagée. En fonction de l’efficacité et de la tolérance, la dose peut être portée à 50 ou 100 mg. Type de patient : Enfant et adolescent.

– Dose usuelle : Viagra n’est pas indiqué chez les personnes de moins de 18 ans. Type de patient : patient prenant d’autres médicaments.

– Dose usuelle : A l’exclusion du ritonavir pour lequel l’association n’est pas conseillée (cf. Mises en garde et autres précautions particulières d’emploi), l’utilisation d’une dose initiale de 25 mg doit être envisagée chez les patients recevant un traitement concomitant par des inhibiteurs du CYP3A4 (cf. Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions). Afin de minimiser l’éventuelle survenue d’une hypotension orthostatique, les patients sous traitement alphabloquant doivent être stabilisés avant d’initier un traitement par sildénafil. De plus, une initiation du traitement par sildénafil à la dose de 25 mg doit être envisagée (cf. Mises en garde et autres précautions particulières d’emploi et Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions)

Symptômes et instructions en cas de surdosage

Lors des études chez des volontaires recevant des doses uniques allant jusqu’à 800 mg, les effets indésirables étaient les mêmes qu’aux doses plus faibles, mais leur incidence et leur sévérité étaient accrues. Des doses de 200 mg n’apportent pas une efficacité supérieure, mais l’incidence des effets indésirables (céphalées, rougeur de la face, sensations vertigineuses, dyspepsie, congestion nasale, troubles de la vision) était augmentée. Conduite à tenir : En cas de surdosage, les mesures habituelles de traitement symptomatique doivent être mises en oeuvre selon les besoins. Une dialyse rénale ne devrait pas accélérer la clairance du sildénafil, celui-ci étant fortement lié aux protéines plasmatiques et non éliminé par les urines

Description des effets indésirables éventuels

Le profil de sécurité de VIAGRA est basé sur 8691 patients ayant reçu les doses recommandées au cours de 67 essais cliniques controlés versus placebo. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés au cours des essais cliniques parmis les patients traités par sildénafil ont été des céphalées, rougeurs, dyspepsie, troubles de la vision, congestion nasale, sensations vertigineuses et altération de la vision des couleurs. Les effets indésirables rapportés au cours de la surveillance post-marketing concernent une période estimée à plus de 9 ans. Les fréquences de ces effets ne peuvent pas être déterminées de façon fiable car les effets indésirables ne sont pas tous rapportés au Titulaire de l’Autorisation de Mise sur le Marché et inclus dans la base de données de tolérance. Ci-dessous tous les effets indésirables cliniquement importants, apparus au cours des essais cliniques à une incidence plus importante que le placebo, sont listés par classes de systèmes d’organes et par fréquence (très fréquent (>= 1/10), fréquent (>= 1/100 et =1/1000 et = 1/10 000 et < 1/1000). De plus, la fréquence des effets indésirables cliniquement importants rapportés après la mise sur le marché est inclue en tant que fréquence indéterminée. Au sein de chaque fréquence de groupe, les effets indésirables doivent être présentés suivant un ordre décroissant de gravité. Effets indésirables cliniquement importants rapportés avec une incidence supérieure au placebo au cours des essais cliniques contrôlés et effets indésirables cliniquement importants rapportés au cours de la surveillance après commercialisation.

– Affections du système immunitaire Rare : Réactions d’hypersensibilité – Affections du système nerveux Très fréquent : Céphalées Fréquent : Sensations vertigineuses Peu fréquent : Somnolence, Hypoesthésie Rare : Accident vasculaire cérébral, Syncope Fréquence indéterminée : Accident ischémique transitoire, Crise d’épilepsie, Récidive de crise d’épilepsie – Affections oculaires Fréquent : Troubles visuels, Altération de la vision des couleurs Peu fréquent : Atteintes conjonctivales, Troubles oculaires, Troubles lacrimaux, Autres troubles de l’oeil Fréquence indéterminée : Neuropathie optique ischémique antérieure nonartéritique (NOIAN), Occlusion vasculaire rétinienne, Altération du champ visuel – Affections de l’oreille et du labyrinthe Peu fréquent : Vertige, Acouphènes Rare : Surdité * – Affections vasculaires Fréquent : Rougeur Rare : Hypertension, Hypotension – Affections cardiaques Peu fréquent : Palpitations, Tachycardie Rare : Infarctus du myocarde, Fibrillation auriculaire Fréquence indéterminée : Arythmie ventriculaire, Angor instable, Mort subite d’origine cardiaque – Affections respiratoires, thoraciques et médiastinaux Fréquent : Congestion nasale Rare : Epistaxis – Affections gastro-intestinales Fréquent : Dyspepsie Peu fréquent : Vomissements, Nausée, Bouche sèche – Affections de la peau et du tissu sous-cutané Peu fréquent : Eruption cutanée Fréquence indéterminée : Syndrome de Stevens Johnson (SJS), Syndrome de Lyell – Affections musculo-squelettiques et systémiques Peu fréquent : Myalgie – Affections des organes de reproduction et du sein Fréquence indéterminée : Priapisme, Erection prolongée – Troubles généraux et anomalies au site d’administration Peu fréquent : Douleur thoracique, Fatigue – Investigations Peu fréquent : Accélération des battements du coeur * Troubles de l’oreille : Surdité subite. Des cas de diminution ou de perte de l’audition subites ont été rapportés chez un petit nombre de patients après commercialisation et au cours d’essais cliniques avec tous les inhibiteurs de la PDE5, dont le sildénafil

Substances actives

Sildénafil

Autres composants

comprimé pelliculé (bleu, en forme de losange arrondi, gravé  » Pfizer  » sur une face et  » VGR100  » sur l’autre) : Citrate de sildénafil 140,45 mg, Soit Sildénafil 100 mg. Excipients : Cellulose microcristalline, Hydrogénophosphate de calcium anhydre, Croscarmellose de sodium, Stéarate de magnésium, Hypromellose, Dioxyde de titane (E 171), Lactose, Triacétine, Laque d’aluminium contenant de l’indigotine (E 132), qsp 1 comprimé pelliculé.

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